Как работает гирудин в организме человека?

Что такое порошок гирудина?

Гирудин порошокэто вещество, выделенное из слюнных желез Hirudo medicalis (известное также как «Шуйчжи» в традиционной китайской медицине), обладающее антикоагулянтным свойством крови (т.е. предотвращает образование тромбов путем замедления процесса свертывания крови). Гирудин ингибирует тромбин — фермент, катализирующий гидролиз фибриногена в фибрин при свертывании крови. Гирудин состоит из 64-66 аминокислот и имеет молекулярную массу приблизительно 7000 Да. Химическая структура природного гирудина показана ниже.

Когда открыли Хирудина?

★ Гирудин был впервые обнаружен в 1884 году, когда Хейкрафт обнаружил, что экстракт медицинской пиявки обладает антикоагулянтным свойством, которое позже было названо Якоби гирудином в 1904 году.

★ В 1955 году Марк Уорд успешно получил относительно чистый экстракт гирудина из слюнных желез, что значительно облегчило исследования ингибиторов тромбина.

★ Полная аминокислотная последовательность гирудина впервые описана Dodt et al. В 1984 году.

★ Вскоре после этого Johnson et al. открыли несколько подтипов гирудина. В 1989 г. были получены варианты гирудина 1 (гирудин-VV), варианта гирудина 2 (гирудин-IT) и варианта гирудина 3 (гирудин-PA). Они имеют очень похожие основные последовательности и являются высокоспецифичными ингибиторами тромбина.

★ С тех пор несколько вариантов трех изоформ гирудина были описаны Scharf et al. В 1989 году и на сегодняшний день у пиявок было идентифицировано более десяти различных вариантов гирудина (HV).

Как работает гирудин в организме человека?

★ Антитромботический эффект

Высокоспецифическое ингибирующее действие гирудина на тромбин тесно связано с его химической структурой. Было показано, что гирудин имеет три пары дисульфидных связей на N-конце (Cys6-Cys14, Cys16-Cys28, Cys32-Cys39), которые образуют компактную структуру, способную связываться к активному центру тромбина. Кроме того, С-конец богат кислотными аминокислотными остатками, которые могут связываться с сайтом связывания фибриногена тромбина, тем самым ингибируя антикоагулянтный эффект тромбина. Кроме того, в середине пептидной цепи также была описана особая последовательность, состоящая из Pro-Lys-Pro, которая не только поддерживает стабильность гирудина, но и направляет точное связывание гирудина с тромбином.

В отличие от других антикоагулянтов, таких как гепарин и цитрат натрия, гирудин ингибирует активность тромбина в отсутствие кофактора антитромбина III (Dodt et al., 1985) и связывается с тромбином в молярном отношении 1:1.

★ Противоопухолевый эффект

В последние годы несколько исследований подтвердили опосредованную гирудином противоопухолевую активность и в определенной степени раскрыли механизм его действия. Гирудин обладает широким противоопухолевым спектром и может применяться при лечении различных видов опухолей, в том числе глиомы, гемангиомы, карциномы носоглотки, гепатоцеллюлярной карциномы и др. Гирудин оказывает противоопухолевое действие, подавляя пролиферацию, миграцию и инвазию опухоли. клетки, способствуя апоптозу и регулируя клеточный цикл. Потенциальные механизмы включают подавление сигнальных путей ERK/MAPK, VEGF/VEGF-R и HGF/C-met, а также снижение экспрессии киназы фокальной адгезии факторов, связанных с ангиогенезом (FAK) и так далее.

Любую дополнительную информацию о нашем порошке Hirudin, пожалуйста, не стесняйтесь обращатьсяkathy@inhealthnature.com.